La barrera hematoencefálica es una barrera con una permeabilidad muy selectiva que separa la sangre circulante del fluido extracelular cerebral en el sistema nervioso central. Las células cerebrales endoteliales que forman la barrera hematoencefálica están conectadas por uniones estrechas y tienen una resistencia eléctrica muy baja. Las características de las células endoteliales de los capilares permite que estas células se encarguen de transportar selectivamente las sustancias hasta el interior del cerebro.

La barrera hematoencefálica permite la difusión pasiva de agua, algunos gases y moléculas solubles en lípidos, así como el transporte selectivo de moléculas fundamentales para el funcionamiento de las neuronas como la glucosa y los aminoácidos. Además, impide la entrada de potenciales neurotoxinas. Los astrocitos son esenciales en la formación de esta barrera.

Los capilares que aportan sangre a los tejidos del sistema nervioso central son distintos de los capilares de los otros órganos. Las células de estos capilares forman una pared continua que impide la entrada de muchas sustancias al fluido que rodea las neuronas, constituyendo la llamada barrera hematoencefálica, cuya función es mantener al sistema nervioso central aislado de los cambios que pudiera haber en la composición de la sangre, creando el ambiente inalterable que necesita. En el encéfalo, las células de las paredes de los vasos sanguíneos están fuertemente unidas, con lo cual constituyen una barrera para el paso de muchas moléculas, sobre todo proteínas y otras moléculas de gran tamaño. La barrera hematoencefálica es el mecanismo que impide el paso de muchas sustancias tóxicas desde la sangre hacia el cerebro. 

Además, los capilares están cubiertos, casi por completo, por las prolongaciones de los astrocitos, que forman una segunda cubierta que sostiene a los capilares y que separa el espacio perivascular del ambiente neuronal.

Sin embargo, la barrera hematoencefálica no es completa en todas las regiones del cerebro, dejando zonas encefálicas desprovistas que reciben el nombre de órganos circunventriculares.

La barrera hematoencefálica está compuesta por uniones estrechas alrededor de los capilares que irrigan el encéfalo pero que no existen en la circulación normal. Las células endoteliales impiden la difusión de bacterias y moléculas hidrófilas en el líquido cefalorraquídeo, permitiendo al mismo tiempo la difusión de pequeñas moléculas hidrófobas (O₂, CO₂, hormonas). Las células de la barrera transportan activamente productos metabólicos como la glucosa a través de la barrera con proteínas específicas.